Natrium sulfobutil beta-siklodekstrin(nama dagang Captisol) adalah turunan -CD anionik yang sangat larut dalam air yang berhasil dikembangkan oleh Cydex Corporation di Amerika Serikat pada tahun 1990-an. Ini dapat menggabungkan molekul obat dengan baik untuk membentuk kompleks non-kovalen, sehingga meningkatkan stabilitas, kelarutan dalam air, dan keamanan obat, mengurangi nefrotoksisitas, mengurangi hemolisis obat, mengendalikan laju pelepasan obat, dan menutupi bau tak sedap. Dibandingkan dengan -CD, ia memiliki kelarutan dalam air yang lebih baik, hemolisis lebih sedikit, dan nefrotoksisitas rendah. Ini adalah eksipien farmasi jenis baru dengan prospek aplikasi yang sangat luas.
Sulfonbutil- -siklodekstrin Sulfonbutil- -natrium siklodekstrin adalah produk substitusi -siklodekstrin dan 1,4-butana sulton. Reaksi substitusi dapat terjadi pada posisi karbon hidroksil 2, 3, dan 6 pada unit glukosa -CD. Karena -CD terdiri dari 7 glukosa piranosa yang dihubungkan oleh ikatan -(1, 4) glikosidik, terdapat 21 lokasi di mana reaksi substitusi dapat terjadi. Secara teoritis dapat diperoleh turunan -siklodekstrin dengan derajat substitusi 21 (7 gugus hidroksil primer, 6-OH, 14 gugus hidroksil sekunder 2, 3-OH) dapat diperoleh. Namun, karena keterbatasan kondisi hambatan dan reaksi sterik, derajat substitusi umumnya tidak melebihi 10%. Oleh karena itu, produk yang diperoleh dari reaksi ini merupakan campuran yang sangat kompleks.
Aplikasi Produk
1. Aplikasi dalam bentuk suntikan
1-1. Fungsi: Pelarut, penstabil, meningkatkan kelarutan dan stabilitas obat yang sukar larut, dan mengembangkan obat yang sukar larut ke dalam suntikan.
1-2. Contoh: Gunakan natrium sulfobutil beta-siklodekstrin untuk meningkatkan kelarutan 112859-71-9 Fluasteron, docetaxel, vorikonazol, ibuprofen, dan indometasin; gunakan natrium sulfobutil beta-siklodekstrin untuk meningkatkan stabilitas carmustine;
2. Aplikasi dalam sediaan oral
2-1. Fungsi: Pelarut, penstabil, meningkatkan bioavailabilitas obat yang sukar larut.
2-2. Contoh: Gunakan natrium sulfobutil beta-siklodekstrin untuk meningkatkan bioavailabilitas flunarizine, danazol, prednisolon, dan prasugrel.
3. Aplikasi dalam sediaan mata
3-1. Fungsi : Pelarut, penstabil, mengurangi iritasi obat.
3-2. Contoh: Menggunakan sulfobutil beta-siklodekstrin natrium untuk meningkatkan iritasi dan stabilitas pilocarpine, dipivoxil, balofloxacin, dan ganciclovir
4. Aplikasi pada sediaan hidung
4-1. Fungsi: Meningkatkan permeabilitas mukosa hidung, meningkatkan kelarutan dan stabilitas obat, serta meningkatkan laju metabolisme obat pada tempat sasaran pemberian.
4-2. Contoh: Menggunakan natrium sulfobutil beta-siklodekstrin untuk meningkatkan kelarutan dan stabilitas midazolin.
5. Salep
5-1. Fungsi : Meningkatkan kelarutan dan stabilitas obat.
5-2. Contoh: Menggunakan natrium sulfobutil beta-siklodekstrin untuk meningkatkan kelarutan dan stabilitas nimesulida.
